Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Фармакокинетика. Всасывание. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 1. После внутримышечного введения 1. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4- х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’- карбоксимелоксикам (6. Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СУР 2. С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 1. Выведение. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 1. Общий плазменный клиренс составляет около 7- 1. Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Показания к применению. Препарат МОВАЛИС в лекарственной форме раствор для внутримышечного введения показан для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии - болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративное поражение суставов)- ревматоидного артрита, - анкилозирующего спондилита: Данная лекарственная форма назначается, если не могут быть использованы формы для перорального и ректального введения. Противопоказания- Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата.- Существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.- Пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница.- Противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).- Острая или недавно перенесенная гастроинтестинальная язва/перфорация (два и более подтвержденных эпизода).- Неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит). Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, . Абсолютный риск развития пороков сердечно- сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода: - преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно- легочную систему; -дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом. У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке, снижаться сократительная способность матки и, как следствие, увеличиваться продолжительность родов. Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата МОВАЛИС, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу синтез простагландинов, может влиять на фертильность,поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, - у планирующим забеременеть. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо расставить вопрос об отмене мелоксикама. Способ применения и дозы. Рекомендованная доза МОВАЛИС раствор для инъекции составляет 7,5 мг или 1. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Эффективный нестероидный противовоспалительный препарат Мовалис таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги для лечения заболеваний опорно — двигательного аппарата. Данное противовоспалительное средство, а также его аналоги часто. Мовалис является относительно дорогим препаратом. Приблизительная стоимость лекарственных форм. Мовалис: инструкция по применению, аналоги, отзывы, стоимость. Мовалис – это лекарственный препарат, содержащий Мелоксикам в качестве действующего вещества. Мовалис уколы: инструкция по применению. Содержание: Форма выпуска и состав. Показания к применению. МОВАЛИС: инструкция по применению и отзывы. Клинико-фармакологическая группа Форма выпуска, состав и упаковка Показания Противопоказания Дозировка Побочные действия Передозировка Лекарственное взаимодействие. Мовалис, показания к применению. Мовалис, показания к применению. Симптоматическое лечение: – ревматоидного артрита; – остеоартроза; – анкилозирующего спондилита. Таблетки Мовалиса: инструкция по применению. Лекарство применяют перорально. Средняя цена Мовалиса в уколах в Украине — 270 грн. Цена на Мовалис в таблетках по 15 мг — 340 грн, стоимость таблеток 7,5 мг — 255 грн. В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мовалис. Мовалис стоит очень дорого и если за месяц необходимо использовать несколько пачек этого, безусловно хорошего средства, то считай каюк бюджету будет. Максимально рекомендованная суточная доза МОВАЛИС 1. Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2- 3 дней. Поскольку вероятность возникновения побочных реакций возрастает с увеличением дозировки и продолжительности терапии, рекомендуется назначать самую низкую эффективную суточную дозу на протяжении наименьшего промежутка времени. Комбинированная терапия различными лекарственными формами: Общая суточная доза МОВАЛИС в форме таблеток, суппозиториев и раствора для инъекций не должна превышать 1. МОВАЛИС раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться; что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде. В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено. МОВАЛИС раствор для инъекции нельзя вводить внутривенно. В вязи с возможной несовместимостью МОВАЛИС раствор для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Поскольку дозировка для детей и подростков не установлена, раствор для инъекций может применяться только для взрослых. Побочное действие. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно- кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилыхлуэдей^ Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита обострения язвенного колита и болезни Крона, реже - о гастрите. Побочные реакции часто встречаемости согласно следующей шкале: очень часто “(> ~Т/1. В очень редких случаях - агранулоцитоз. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции; неизвестно: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции. Психические расстройства: редко: нарушения настроения, ночные кошмары; неизвестно: спутанность сознания, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушения зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: головокружение; редко: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение. Сообщалось о случаях сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение артериального давления, ощущение «приливов». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхиальная астма у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто: желудочно- кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка; редко: колит, язва желудка, эзофагит; очень редко: желудочно- кишечные перфорации. Желудочно- кишечные кровотечения, перфорации, язва желудка могут быть тяжелыми и потенциально привести к летальному исходу, особенно у пациентов пожилого возраста. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: функции печени (например, повышение трансаминаз или б редко: гепатит. Может быть желудочно- кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к гипертонии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетению дыхания, коме, судорогам и сердечно- сосудистой недостаточности. Также как и при лечении НПВС, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции. В клинических исследованиях продемонстрировано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (> 1 г однократный прием или > 3 г общая суточная доза).- Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска кровотечения. Мовалис: инструкция, описание, применение. Торговое патентованное название: Мовалис. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне – логотип фирмы; на другой стороне – вогнутая риска, по обе стороны которой выгравировано «5. D» для таблеток 7,5 мг или «7. С» для таблеток 1. Ампулы – прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета раствор. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат – НПВП. Код ATX: М0. 1АС0. Фармакологические свойства: Мовалис. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Invivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы- 2 (ЦОГ- 2) по сравнению с циклооксигеназой- 1 (ЦОГ- 1). Считается, что ингибирование ЦОГ- 2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ- 1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ- 2 подтверждена в различных тест- системах, как invitro, так и exvivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ- 2 показана при использовании в качестве тест- системы цельной крови человека invitro. Exvivoустановлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 1. ЦОГ- 2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Ег, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ- 2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ- 1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Exvivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 1. НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (8. Таблетки. При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5- 6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между максимальными (Сmах) и базальными концентрациями (Cmin) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0,4- 1,0 мкг/мл – для дозы 7,5 мг, и 0,8- 2,0 мкг/мл – для дозы 1. Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5- 6 час при приеме таблеток. Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 1 года, сходны с концентрациями, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата. Суппозитории. Показано, что суппозитории биоэквивалентны таблеткам. Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 час после применения препарата. Диапазоны различий между максимальными (Сmах) и базальными концентрациями (Cmin) схожи для таблеток и суппозиториев. Ампулы. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 1. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 1. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами – 9. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 5. Объем распределения низкий, в среднем составляет 1. Индивидуальные колебания – 3. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4- х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’- карбоксимелоксикам (6. Исследования invitroпоказали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2. С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 1. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 2. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5- 1. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Показания. Симптоматическое лечение: остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит. Противопоказания. Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. Тяжелая недостаточность функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ). Явное желудочно- кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение. Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность. Детский возраст до 1. Беременность или кормление грудью. Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими- либо воспалительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода. С осторожностью: пожилой возраст, эрозивно- язвенное поражение ЖКТ в анамнезе. Беременность и лактация. Мовалис противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода: преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно- легочную систему; дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости. У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис не рекомендуется применять в период кормления грудью. Способ применения и дозы. Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 1. Ревматоидный артрит: 1. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит: 1. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. У подростков: Максимальная доза у подростков составляет 0,2. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 1. Таблетки следует запивать водой или другой жидкостью и принимать во время еды. Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг один раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование свечей в дозе 1. Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2- 3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 1. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мовалис. Суммарная суточная доза препарата Мовалис. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно- следственной связи. Клинические исследования включали 3. Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Предполагается, что она составляет менее 0,1%. Со стороны желудочно- кишечного тракта: > 1%: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.
0 Comments
Leave a Reply. |
AuthorWrite something about yourself. No need to be fancy, just an overview. Archives
July 2017
Categories |